SOBOTA, 19.listopadu 2011 (MedPage dnes) - FDA schválila první-in-třída drog, aflibercept (Eylea) že Aflibercept, také známý jako VEGF Trap-Eye, je peptidový lék, který pohlcuje molekuly vaskulárních endoteliálních růstových faktorů, které pomáhají řídit abnormální růst retinálních krevních cév, které jsou zodpovědné za vlhkou AMD. Léčivo obsahuje fragmenty lidského IgG a proteinu receptoru VEGF a zachytává placentární růstový faktor, stejně jako VEGF. Podle výrobce Regeneron Pharmaceuticals bylo schválení založeno na třech studiích fáze III, ve kterých byl léčivý přípravek podáván intraokulárně injekce měsíčně po dobu tří měsíců, následovaná injekcí každé dva měsíce po dobu jednoho roku. Dávka na injekci byla 2 mg.
Výsledky účinnosti ukázaly, že lék pracoval, stejně jako ranibizumab (Lucentis), jediný jiný léčivý přípravek speciálně schválený pro mokré AMD. Primárním výsledkem účinnosti v těchto studiích byl podíl pacientů, jejichž zraková ostrost se zlepšila nebo klesla o méně než 15 písmen na standardním očním diagramu.
Hlavní schválení schválení studií bylo nazváno ZOBRAZENÍ 1 a 2. V těchto studiích koncový bod byl dosažen u 95,3% pacientů užívajících aflibercept a u 94,4% pacientů užívajících ranibizumab.
V obou studiích bylo randomizováno celkem 2 457 pacientů, přičemž více než 90% dokončilo celoroční studium. základní korekce zrakové ostrosti byla v průměru 54 písmen na standardním diagramu ETDRS a průměrná síta sítnice se pohybovala v rozmezí 313 až 324 mikronů ve výhledu 1 a 326 až 343 mikronů ve výhledu 2.
Asi 30 procent pacientů získalo alespoň 15 písmen ve zrakové ostrosti během studie ve všech čtyřech studijních ramenách. Konkrétně 32,4 procenta měsíčního ranibizumabu a 31 procent dvouměsíčních pacientů s VEGF Trap-Eyeem o 2 mg zaznamenalo takové zvýšení ostrosti.
Pouze asi 20 procent pacientů ztratilo během studie ostrost, opět s prakticky žádným rozdílem mezi režimy .
Podobně, tloušťka sítnice se ve všech čtyřech skupinách snížila přibližně o 130 mikronů.
Nepříznivé účinky se také výrazně nelišily mezi léčebnými rameny
Výzkumní pracovníci VIEW 1/2 věnovali zvláštní pozornost hypertenzi, protože citlivým a důležitým indikátorem nežádoucí systémové aktivity anti-VEGF. Mezi 8 až 10 procent pacientů v každé ze čtyř skupin léčby mělo v určitém bodě nálezy vysokého krevního tlaku.
Podle označení schváleného FDA pro aflibercept je léčivo indikováno k léčbě pacientů s neovaskulárním věkem (mokrý AMD). Je kontraindikován u pacientů s okulárními nebo periokulárními infekcemi nebo s aktivním nitroočním zánětem.
To naznačuje, že přípravek může být dávkován až 2 mg každé čtyři týdny, avšak s touto dávkou nebyla prokázána dodatečná účinnost ve srovnání s osmi týdny jako u ostatních inhibitorů VEGF, existuje potenciální riziko arteriálních tromboembolických příhod, které jsou definovány jako mozková příhoda, nefatální infarkt myokardu nebo úmrtí v cévách (včetně úmrtí neznámé příčiny). Incidence těchto příhod v studiích aflibercept byla 1,8 procenta
Další verze afliberceptu je vyšetřována u řady karcinomů tuhých nádorů, které také závisí na růstu cév
